En la actualidad, uno de los principales desafíos de la química medicinal es el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos capaces de superar la creciente aparición de resistencias frente a los fármacos existentes. Los antibióticos β-lactámicos han sido la clase más importante de antibióticos durante varias décadas y representan la mitad del mercado mundial de antibacterianos. A pesar de ello, su utilidad como agentes terapéuticos está siendo amenazada por β-lactamasas, enzimas que los inactivan por hidrólisis. La resistencia bacteriana a los antibióticos es una epidemia emergente en todo el mundo y existe una necesidad urgente de nuevas estrategias para mantener la efectividad de los agentes antimicrobianos actuales. Este trabajo de tesis se enfocó en el diseño y síntesis de nuevos heterociclos análogos a bistiazolidinas y tiazolidinas previamente preparadas por el grupo de investigación. Los nuevos compuestos fueron evaluados frente a enzimas β- lactamasas y se logró identificar una serie de derivados más activos que los heterociclos originales. Además, se aplicó un enfoque biotecnológico para la obtención de benzobisheterociclos enantioméricamente puros, logrando resultados altamente prometedores.