Los retinoides fueron sintetizados por primera vez en los años cincuenta. Su impacto en los años siguientes se debió no solo a su uso en el tratamiento en los desórdenes de la queratinización, sino también, a la posibilidad de ser usados para prevenir y tratar una variedad delesiones precancerosas. Son derivados de la vitamina A y fueron desarrollados con la intención de amplificar ciertos de sus efectos biológicos, y a la vez, reducir la toxicidad de su precursor. La vitamina A o retinol y sus metabolitos, el ácido retinoico y el retinal, son esenciales para la reproducción, la visión, el crecimiento y diferenciación y mantenimiento de los tejidos epiteliales. Los retinoides sintéticos se forman por modificación del retinol en uno de estos tres puntos: el grupo terminal cíclico, el grupo terminal polar o la cadena lateral polienoica. Sus beneficios terapéuticos y sus efectos secundarios se deben a su actividad de Vitamina A. Más de 2500 retinoides han sido sintetizados y evaluados, pero solo unos pocos fueron desarrollados como drogas útiles.