En los últimos años se ha visto un creciente interés en el conocimiento sobre la fisiología y el tratamiento del dolor en medicina veterinaria. En la especie equina en particular, las investigaciones han ido progresando lentamente, surgiendo nuevos estudios sobre fármacos antiguos, que han sido tradicionalmente utilizados en otras especies. El presente trabajo tuvo como objetivo la evaluación del comportamiento farmacocinético y farmacodinámico de amitriptilina administrada por vía oral en equinos. Se trata de una droga utilizada desde los años 60 para el tratamiento de personas con depresión y dolor crónico. En este estudio, se administró 1 mg/kg de amitriptilina vía oral a seis caballos sanos. Fueron colectadas muestras de sangre de vena yugular y vena torácica lateral en tiempos predeterminados desde 0 a 24 horas luego de la administración. Las concentraciones plasmáticas fueron determinadas por cromatografía líquida de alta eficacia (HPLC) y el comportamiento farmacocinético de la droga se estudió mediante análisis no compartimental. Se evaluaron parámetros farmacodinámicos incluyendo frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria y motilidad intestinal y además se realizaron exámenes electrocardiográficos en todos los sujetos. Las muestras de vena torácica lateral arrojaron los siguientes datos: concentración máxima de amitriptilina 30,7 ng/mL, tiempo de concentración máxima 1 a 2 h, vida media de eliminación 17,2 h, área bajo la curva de concentración vs tiempo 487,4 ng/mL/h, clearance aparente 2,6 L/h/kg, volumen de distribución aparente 60,1 L/kg. Las muestras de vena yugular sobreestimaron la cantidad de amitriptilina circulante y no deberían ser usadas para el análisis farmacocinético cuando la administración se realiza por vía oral depositando la dosis en la boca del animal. La frecuencia cardíaca y la motilidad intestinal presentaron disminuciones significativas, pero carecen de relevancia clínica ya que todos los valores se mantuvieron dentro del rango normal para la especie. Los resultados electrocardiográficos obtenidos no fueron concluyentes. Futuros estudios son necesarios para determinar si un tratamiento de dosis múltiple llevaría a la droga a un estado estacionario con concentraciones plasmáticas seguras y eficaces.